加入时间:2023-02-14 14:31 访问量:2958 信息来源: 家庭医药 2023年2期
说到“伟哥”,你可能没用过,但一定听过,它一度是治疗勃起功能障碍(ED)药物的代名词。“伟哥”这个名字是辉瑞公司开发的口服治疗勃起功能障碍药物——Viagra的音译,这个词由Vigor和Niagara合并组成,前者意为精力旺盛,后者是著名的尼亚加拉瀑布,合起来就是精力旺盛犹如汹涌澎湃的瀑布。Viagra正式的中文商品名为“万艾可”,有效成分是西地那非,自上市以来,为全球成千上万的ED患者带来了福音,同时也使无数的家庭生活得到了极大的改善。但很多人不知道的是,西地那非最早是作为治疗心绞痛藥物进入临床研究的。
故事得从上世纪的80年代说起。当时辉瑞制药欧洲研究中心的研究人员一直致力于寻找用于治疗包括心绞痛在内的多种心血管疾病的新药,西地那非就在这样的背景下被合成出来。它最初的研发目的是利用一氧化氮去抑制人体中一种叫磷酸二酯酶 5(PDE5)的酶,可以让心血管舒张,血流量增多,从而能有效减少心绞痛等疾病的发生。
虽然在治疗心绞痛的临床试验过程中,西地那非没有达到预期的治疗效果。可在临床实验失败后药物回收的过程中,很多男性却不愿意交出手上剩余的药物,甚至期望获得更多的药物。经过调查才发现,这个药物虽然在缓解心血管疾病方面没有预期的作用,但很多男性吃了这个药物以后出现了生殖器勃起现象,且勃起程度与服用剂量呈正相关。于是研究人员决定转变研究方向,结果也没让他们失望——西地那非于1998年经美国FDA批准首次在美国上市,这是第一个在美国获准用于治疗ED的PDE5抑制剂。2000年,万艾可在中国获批上市。
如今,除了勃起功能障碍,西地那非还可用于治疗肺动脉高压。此前还有论文指出,西地那非与阿尔茨海默病发病率的降低有显著关系,也就是说将来西地那非还可能增加新的适应症,用于改善阿尔茨海默病。不过,这类药物是处方药,应在医师指导下使用,随意使用可能造成对健康造成威胁。